528章 伯奇反应、道奇反应和沈奇反应
作者:术小城      更新:2021-04-10 22:56      字数:2288
  沈诺菲几个月大的时候学会了打滚翻身爬行,会叫爸爸妈妈。
  俗话说七牙八齿,现在的孩子营养好,沈诺菲三四个月的时候长牙齿了。
  一岁的沈诺菲学会了走路,但这姑娘调皮,明明会走路,她出门却非要爸爸抱,不抱搞事情。
  沈完成了今天的工作,抱闺女出门透气。
  “诺菲你四十几斤,相当于我每天抱一袋大米散步,乖女儿,你能下来自己走会儿不?”沈对女儿说到,作势欲将女儿放下。
  “抱抱!”沈诺菲抓住沈的衣服,死活不肯下地。
  沈诺菲能听懂不少语句,并能熟练使用“爸爸”、“妈妈”、“抱抱”等两个字的简单词语。
  现在的年轻父母知识化程度越来越高,对于子女的早教愈发重视。
  大凡经济条件尚可的家庭,父母在孩子很小的时候,会对他们进行系统的早教。
  普通父母难以做到面面俱到、什么都懂,各种各样的早教班生意兴隆。
  沈懂的知识不少,他当奶爸这段时间,亲自指导沈诺菲学习各种知识。
  数理化生,语英历政,天地理,体育运动,沈会教的东西有很多,都是专业级以水平,指导一岁的女婴没有问题。
  唯独艺术方面沈不够专业,他想教沈诺菲钢琴、芭蕾、肚皮舞,可惜自己在这些艺术领域的水平有限。
  沈一天有一半的时间当奶爸,另一半做教授。
  欧倍药业关于c01c的动物实验最新报告发给了沈,目前进展到了狗的实验。
  实验报告显示,狗服用了c01c后,呕吐反应相当严重。
  老鼠的两个胃之间有一层隔膜,导致老鼠无法打嗝或者呕吐。
  而狗、猫、猴等动物哺乳动物对呕吐反应特别敏感,它们吃下令自己感到不适的食物会呕吐。
  呕吐实际是对生物体的一种保护,不会呕吐的动物极易毒。
  狗服用了c01c后,呕吐到生无可恋,这引起了沈的重视。
  c01c含有活性物质,必须进行呕吐反应的测试。
  呕吐反应是药物副作用较轻微的一种,是允许通过评审的一类副作用。
  但是c01c在狗身的呕吐反应太过敏感,这让沈担心。
  动物实验之目的是为了观察动物是否有严重的过敏、致畸甚至致死,无法通过动物实验的药物,肯定是不能给人类服用的,这种药物没资格进入临床阶段。
  动物实验通常持续一年时间,差不多有三成的新药在动物实验环节宣告失败。
  欧倍药业的研发部门实际在燕大,沈召集老烟、程浩南,重新检查c01c的合成路线设计、结构分析、实验室测试等数据。
  “c01c的动物实验出问题了?”老烟问到。
  沈点点头说到:“是的,c01c在实验犬身的副作用较严重,有一条实验犬因呕吐反应极其剧烈,痛苦到无法忍受,被实验人员处死。所以我们需要对c01c进行改善。”
  一款新型化学药物的实验室团队,通常由十位左右的化学工作者和两三个生物专业的研究人员组成。
  沈的药物研发团队三人,老烟、程浩南是化学工作者,剩下的坑由沈来填。
  沈当然可以招一些新人,但c01c这个项目较特殊,c01c最初由沈团队在燕大实验室合成出来,后将其专利开发权以市场价卖给了欧倍药业。
  c01c这个项目而言,沈不想让太多人参与研发工作,所以只能自己辛苦一点了。
  “其实做新产品是这样,不断的验证,不断的改善。我通过实验犬的药代动力学实验数据,进行了一些新的分析,c01c含有一个柔性较差的较长共轭侧链,理论来说,将该侧链的双键还原之后可以增加化合物的活性。分子结构式几个字母和数字的变化,体现在活体实验,有时会产生巨大的效果差异。”沈谈了谈他对改善c01c性质的想法。
  程浩南明白了沈的意思,他问到:“也是说,c01c的合成路线,除了第一步,其他的步骤都需要重新设计?”
  “对的,它的母核依旧是苯并噻嗪**,我们对其侧链进行调整优化。为了方便区分,我们内部将c01c这一次优化的化合物,称为c01c-2吧。”沈布置完了任务,南港方面,欧倍药业继续推进c01c的动物实验,犬的实验全部结束之后还将进行猴的实验。
  首都方面,沈、老烟、程浩南同步开展c01c-2的优化工作,工作重心是在实验室调整苯并噻嗪**母核的侧链的结构,最终得到理想的新化合物。这个新化合物可以理解为c01c的衍生物。
  在c01c-2的合成实验,沈他们发现问题了,将较长共轭侧链的双键还原之后,所得间体的产率,无论如何也突破不了1%。
  只有百分之零点几的产率,还做个毛线哦。
  “不对头啊,使用伯还原反应的产率只有0.52%?”老烟显的困惑。
  在有机合成,官能团的附加物在联结和断开的应用被化学工作者广泛使用。
  c01c-2反合成的第一步目标是去掉侧链,但不易直接断开,所以沈他们采取先建立一个三元环,然后在大环增加一两个附加物,以加强整个分子的活性,侧链便可断开。
  一直到这里,反应都很顺利,完全按照沈的设定在执行。
  但是,最终采取伯还原反应得到间体,产率仅有0.52%。
  伯还原反应是指用钠和醇在液氨将芳香环还原成1,4-环己二烯的有机还原反应。
  此反应最早由澳大利亚化学家伯在1944年发表,后被广泛运用于化工、制药等产业及实验室研发。
  老烟屡试不爽的伯还原反应在c01c的合成实验还很管用,但在c01c-2的优化实验,居然失效了?
  沈做出决定,他不再相信伯反应的万金油神功效:“伯反应不管用了,那咱们试试道反应。”
  “有道反应吗?”老烟和程浩南绞尽脑汁在大脑数据库搜索,诸多有机人名反应,貌似还真找不到一个道反应。
  “没有吗?”
  “有吗?”
  “那咱们发明一个道反应,强行插入具有氢键给体和受体的官能团,然后再用伯反应还原。”沈在草稿纸写写画画,有新的想法。
  “别道反应了,如果真有沈老板假想的这种反应,根据国际惯例,应该命名为沈反应吧?”